Uso do (E)-ETIL-2-CIANO-3-(3,5-DI-TERC-BUTIL-4-HIDROXIFENIL)ACRILATO (LQM353) e sua aplicação como agente larvicida para controle de mosquitos da espécie Aedes Aegypti (Diptera: Culicidae)
A patente descreve o uso do LQM353, como agente larvicida e pupicida deste análogo nitrilado frente a larvas do 4º instar e pupas de Ae. aegypti, cujo métodos in silico sugerem que são provenientes de interações do LQM353 com a isoforma épsilon-2 da glutationa S-transferase (GSTe2) do Ae. aegypti, que é a principal enzima detox do artrópode. A partir do bioensaio larvicida qualitativo envolvendo o composto LQM353 foi verificado que esse possui atividade larvicida promissora. Além disso, nos períodos após 24 e 48 horas verificou-se uma tendência de aumento na taxa de mortalidade, sendo mais eficiente após 48 horas, o que sugeri que há uma provável cinética reacional envolvida na ação do composto. Ainda, o composto LQM353 apresentou atividade larvicida com um valor de CL0 (2,9 μg/mL) similar à CL10 (2,5 μg/mL) do temefós (controle positivo). Na análise morfológica, as larvas tratadas com o LQM353, em que se observou o curvamento e escurecimento do intestino. Por fim, este composto atua principalmente em larvas em estado de transição, quando passando do estágio larval para pupal.
Número do Pedido: BR 10 2020 011569 3
Área / Categoria: Ciências Exatas e da Terra
Problema Resolvido: O LQM353 é um composto sintético efetivo contra larvas do 4º estágio e pulpas de mosquitos Aedes aegypti, incluindo larvas de mosquitos resistentes.
Aplicações / Vantagens:
O respectivo pedido de patente refere-se à aplicação do LQM353 como uma nova alternativa de combate à proliferação de mosquitos da espécie Ae. aegypti representa o surgimento de um inseticida sintético, para o qual os mosquitos não apresentam resistência, ao contrário do que é observado com a utilização de inseticidas comerciais piretroides e organofosforados. O LQM353 apresenta maior solubilidade em água, quando comparado com o organofosforado temefós, cujo é amplamente empregado no combate ao Ae. aegypti. Vale ressaltar que o composto LQM353 foi ativo nas concentrações de CL50 e CL90, bem como provoca a morte do organismo vivo de forma lenta, sendo mais eficaz no período compreendido entre 24 e 48 horas. Estudos envolvendo microscopia óptica mostraram que o LQM353 atua não somente na fase larval, mas também no estágio de transição pupal, que é tido como um dos mais resistentes, em que há a modificação de proteínas para o surgimento do artrópode Ae. aegypti, sugerindo que esse pode atuar como um pupicida. O LQM353 potencialmente atua através da inibição da isoforma épsilon-2 da enzima glutationa S-transferase (GSTe2), que é a principal enzima responsável pela resistência à ação dos inseticidas comercialmente utilizados, os quais, em sua grande maioria, atuam sobre a enzima acetilcolinesterase (AChE). Neste contexto, o LQM353 representa uma novidade no controle de pragas de importância em saúde pública, uma vez que seria o primeiro inseticida sintético destinado à enzima GSTe2 de mosquitos da. espécie Ae. aegypti.
Laboratório de Pesquisa:
Grupo de Pesquisa em Química Biológica e Molecular (GPQBioMol)
Data de Concessão: 24/09/2024
Data de depósito do pedido: 09/06/2020
